來源： Insight數據庫　2019-12-10A-A+

文 | winter

12 月 10 日，江蘇艾力斯生物醫藥有限公司自主研發的第三代 EGFR-TKI「艾氟替尼」上市申請獲藥審中心承辦（受理號：CXHS1900039），成為國產第 3 個報上市的三代 EGFR-TKI 。

甲磺酸艾氟替尼（AST2818）是上海艾力斯醫藥科技有限公司自主研發的 1.1 類新藥，為新型的第三代不可逆、選擇性的 EGFR-TKI 靶向藥。該代抑制劑可以有效區分野生型 EGFR 和突變 EGFR（主要是 EGFR 敏感突變、T790M 突變），對正常野生型 EGFR 抑制作用較弱，而對 EGFR 敏感突變、T790M 突變的抑制活性大大增強，從而可以在盡可能不影響正常 EGFR 活性的前提下，實現對 EGFR 敏感突變、T790M 突變體的抑制。

在 2019 年歐洲腫瘤內科學會年會（ESMO）上，艾氟替尼（Alflutinib）的最新 1/2 期臨床研究數據公開亮相。

研究共納入 130 例第一代或第二代 EGFR-TKI 治療后進展的局部晚期或轉移性 T790M 突變陽性的 NSCLC 患者（劑量爬坡：14 例；劑量擴展：116 例）。結果顯示，在劑量拓展組的 116 例患者中，主要療效終點——獨立評審委員會評估的客觀緩解率（ORR）高達 76.7%（89/116；95%CI：68.0%～84.1%），疾病控制率（DCR）為 88.1%（96/116）；中位緩解持續時間（DoR）尚未達到。

在后續的ⅡB 期試驗及其他臨床試驗中，推薦的艾氟替尼用藥劑量為 80 mg，每日 1 次。劑量拓展試驗中 80 mg 組患者的 ORR 達到 77.8%（35/45；95%CI：62.9%～88.8%），中位無進展生存期（PFS）尚未達到。整體而言，研究取得非常令人鼓舞的結果。

表一 奧希替尼與兩款主要國產三代 EGFR 抑制劑臨床數據對比

表一將奧希替尼與兩款主要國產三代 EGFR 抑制劑臨床數據進行了對比，從表中可以看出，艾氟替尼最大的優勢在于 ORR 高達 76.7%，高于包括上市藥物奧希替尼在內的其他三代 EGFR 抑制劑的 ORR。除表中所示艾氟替尼、艾維替尼兩個國產三代 EGFR 抑制劑外，豪森的奧美替尼也在今年 4 月份報上市，最近一次在 2019 WCLC 公布的數據顯示，其 ORR 為 66.1%。

從研發進程來看，目前有艾維替尼、奧美替尼、艾氟替尼 3 個藥物正式申報上市（NDA）。此外，國產 1 類三代 EGFR 抑制劑還包括再鼎醫藥旗下的 ZL-2303、上海頁巖旗下的 D-0316、廣東眾生旗下的 ZSP0391、南京圣和旗下的 SH-1028 等。

原標題：國產三代 EGFR-TKI 「艾氟替尼」報上市