2020 年7 月2 日，美國FDA 宣布批準ViiV Healthcare 公司開發的Rukobia （fostemsavir ）上市，用于治療曾嘗試過多種HIV 療法（heavily treatment-experienced ，HTE ）、并且由于耐藥/ 不耐受或安全性的考慮而對其當前ARV 方案治療失敗的多重耐藥HIV-1 成人感染者。

在過去30 年里，HIV 治療方面取得了令人難以置信的進步?？鼓孓D錄病毒藥物能夠有效抑制HIV ，這有助于減少疾病進展、HIV 傳播和與艾滋病有關的死亡。由于HIV 具有不斷變化的能力，一些患者可能對抗逆轉錄病毒藥物產生耐藥性，導致其治療方案失敗。在耐受性、安全性和藥物相互作用方面受到的挑戰，可能會進一步減少在設計有效治療方案時可接受的抗逆轉錄病毒療法的數量。對于既往接受過多種方案并且無法成功抑制HIV 的多重耐藥患者群體而言，仍然存在著顯著未得到滿足的醫療需求。

Rukobia 的活性藥物成分為fostemsavir ，這是一種首創的（first-in-class ）HIV-1 附著抑制劑。fostemsavir 是temsavir 的一種前藥，通過口服后，fostemsavir 可轉變為temsavir ，然后被吸收并通過直接附著在病毒表面糖蛋白120 （gp120 ）亞基發揮抗病毒作用。通過與病毒上的這個位置結合，temsavir 可阻止HIV 病毒附著到宿主免疫系統CD4+T 細胞和其他免疫細胞上，并防止HIV 病毒感染這些細胞并增殖。由于Rukobia 是第一個針對病毒周期中第一步（附著）的抗逆轉錄病毒療法，因此對其他種類的抗逆轉錄病毒藥物沒有顯示出耐藥性，這可能幫助對大多數其他藥物產生耐藥性的HIV 感染者。臨床結果顯示，大多數（60% ）HTE 多重耐藥HIV-1 成人感染者接受Rukobia 和優化的背景治療后，實現并維持病毒抑制直至96 周。