2020 年8 月26 日,美國FDA 宣布批準Cassiopea公司開發的Winlevi (clascoterone )上市,用于治療12 歲及以上患者的痤瘡(acne )。
痤瘡是一種由于多種因素導致的皮膚疾病,受四種不同途徑的影響:皮脂過多、毛孔阻塞(角化過度)、細菌生長和炎癥。目前治療痤瘡的主要手段包括外用維A 酸(retinoid ),過氧化苯甲酰(benzoyl peroxide )和局部抗生素。雖然這些療法對很多患者有效,但是仍然有不少患者的皮膚癥狀無法得到清除。而且,維A 酸和過氧化苯甲酰都具有刺激性,導致有些患者難以使用這些療法。激素在痤瘡的病理發生中起到重要的作用。雄激素和其它促進油脂分泌的激素(例如IGF-1 ),能夠導致皮脂分泌過多,過多的皮脂會促進痤瘡丙酸桿菌的生長,皮脂成份的改變會激發角化過度和炎癥??诜茉兴幒吐輧弱ルm然能夠有效針對痤瘡的激素病理發生,但是它們可能導致潛在不良全身性反應,而且不能被男性和懷孕痤瘡患者使用。
Winlevi 是近40 年來FDA 批準的第一種具有新作用機制(MOA )的痤瘡藥物,是一種首創的(first-in-class )外用雄激素受體抑制劑,旨在解決男性和女性痤瘡的雄激素成分。與治療痤瘡的口服激素不同,clascoterone 1% 乳膏劑可以同時用于男性和女性患者。clascoterone 是一種小分子藥物,能夠穿透皮膚到達皮脂腺和毛囊內的雄激素受體,該藥是第一款沒有系統性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制劑療法。臨床結果顯示,clascoterone 1% 乳膏劑在所有主要臨床終點表現出高度統計學意義的顯著改善,證明了成功治療痤瘡和減少痤瘡病變,并且一天2 次使用時耐受性良好。
圖24 、Winlevi 的作用機制 |
數據來源:公司官網,興業證券經濟與金融研究院整理 |