2020 年9 月4 日，美國FDA 宣布批準Blueprint Medicines 公司開發的RET 激酶抑制劑Gavreto （pralsetinib ）上市，用于治療經FDA 批準的檢測方法證實為RET 融合陽性的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC ）成人患者。

RET 激活型融合和突變是許多癌癥類型的關鍵疾病驅動因素，包括NSCLC 和MTC 。RET 融合涉及約1-2% 的NSCLC 患者、約10-20% 的甲狀腺乳頭狀癌（PTC ）患者，而RET 突變牽涉到約90% 的晚期MTC 患者。此外，在結直腸癌、乳腺癌、胰腺癌和其他癌癥中，也觀察到低頻率的RET 改變，在耐藥、EGFR 突變的NSCLC 患者中也觀察到RET 融合。

Gavreto 是唯一一個每日口服一次的RET 靶向療法，在RET 融合陽性NSCLC 患者中顯示出持久的療效和高完全緩解率。其可選擇性、強效抑制導致多種癌癥的RET 改變（融合和突變，包括預測的耐藥突變），包括大約1-2% 的NSCLC 患者。臨床結果顯示：（1 ）在87 例曾接受過含鉑化療的患者中，ORR 為57% 、CR 為5.7% 、mDoR 尚未達到；（2 ）在27 例未接受過含鉑化療的初治患者中，ORR 為70% 、CR 為11% 、，mDoR 為9.0 個月。